Farmaci midriatici e cicloplegici

Indice del capitolo

Introduzione
Midriatici
Fenilefrina
Midriatici cicloplegici
Atropina solfato
Ciclopentolato
Omatropina
Scopolamina
Tropicamide
Cicloplegici + midriatici in associazione
Farmaci per esame rifrattivo
Farmaci per esame oftalmoscopico

Introduzione
I midriatici sono farmaci che dilatano la pupilla, mentre i cicloplegici sono farmaci in grado di bloccare il processo accomodativo agendo a livello del muscolo ciliare.
L'effetto midriatico puo' essere ottenuto o inducendo la contrazione del muscolo radiale dell'iride tramite stimolazione dei recettori alfa-adrenergici, oppure paralizzando il muscolo sfintere irideo, utilizzando i farmaci anticolinergici capaci di interferire in maniera competitiva con i recettori muscarinici del parasimpatico (cosidetti farmaci atropino-simili). I midriatici sono impiegati comunemente a scopo diagnostico al fine di permettere l'esame del fundus e di altre strutture oculari. Talora possono anche trovare impiego nella terapia decongestionante del segmento anteriore dell'occhio in caso di congiuntiviti, iridi-cicliti, cheratiti. La fenilefrina e l'epinefrina (non in commercio in Italia come collirio) sono i soli agenti adrenergici, con azione mirata, in grado di produrre midriasi senza cicloplegia. Esistono 2 tipi di agonisti alfa-adrenergici: quelli ad azione diretta, come la fenilefrina, e quelli ad azione indiretta (che prevengono il riassorbimento del neurotrasmettitore ad opera delle terminazioni nervose o che determinano la liberazione dello stesso dai depositi neuronali) come la cocaina e l'idrossianfetamina (non in commercio in Italia).
La cicloplegia si verifica in seguito al blocco dell'attivita' contrattile del muscolo ciliare conseguente all'azione dei farmaci "bloccanti" i recettori muscarinici. In queste condizioni l'occhio e' adattato solo per la visione da lontano per cui il paziente e' incapace di vedere distintamente gli oggetti posti a meno di 5 metri di distanza.
Gli anticolinergici, in relazione alla loro attivita' cicloplegica, sono impiegati per l'esame del potere di rifrazione dei mezzi diottrici. Allorche' questi agenti farmacologici riescono ad inibire l'azione del muscolo sfintere dell'iride agiscono anche da midriatici. Fra gli agenti anticolinergici solo la tropicamide e' usata routinariamente per l'induzione della midriasi. Entrambi gli effetti, cicloplegico e midriatico, degli anticolinergici sono utilizzati nella valutazione degli errori rifrattivi. La paralisi accomodativa e' utile per rivelare errori latenti di rifrazione mentre le dilatazione pupillare facilita la misurazione dell'errore rifrattivo.
Va sottolineato che la presenza di midriasi non indica necessariamente un sufficiente grado di cicloplegia in quanto dura piu' a lungo e puo' essere causata da basse dosi del farmaco.
La midriasi ottenuta con i farmaci atropino-simili non e' massimale e puo' essere aumentata associando farmaci adrenergici come la fenilefrina.

MIDRIATICI

L'agente midriatico, privo di effetti sull'accomodazione, di piu' comune impiego in oftalmologia e' la fenilefrina: tale sostanza e' un agonista sintetico dei recettori alfa, simile strutturalmente all'epinefrina. Dopo applicazione topica la fenilefrina determina la contrazione del muscolo dilatatore dell'iride e della muscolatura delle arteriole congiuntivali ed episclerali, causando dilatazione pupillare e "sbiancamento" della congiuntiva. Al contrario i vasi sclerali piu' profondi non risentono dell'azione vasocostrittice della fenilefrina, per cui e' possibile differenziare le episcleriti dalle scleriti. Anche il muscolo di Mueller della palpebra superiore puo' essere stimolato a contrarsi con conseguente aumento dell'ampiezza palpebrale.

Indicazioni
I midriatici vengono usati essenzialmente a scopo diagnostico per consentire l'esame del fundus e a scopo terapeutico per prevenire la formazione o facilitare la rottura delle sinechie irido-lenticolari; sono utili anche per ridurre la congestione oculare (effetto vasocostrittore).
Per indurre dilatazione pupillare sono in commercio in Italia soluzioni con concentrazione di fenilefrina variabile dal 10% al 36%. Il massimo della midriasi si ottiene in un arco di tempo compreso fra 45 e 60 minuti ed e' correlato alla concentrazione usata e al numero di gocce instillate. In genere l'effetto midriatico scompare del tutto nel giro di 4-6 ore.

Effetti indesiderati e controindicazioni (vedi anche monografia sulla fenilefrina)
La risposta del muscolo dilatatore della pupilla, in seguito a instillazione di midriatici, puo' essere modificata in tutte quelle situazioni in cui l'integrita' epiteliale risulta alterata. Le abrasioni corneali o i traumi conseguenti ad esempio alla tonometria o alla gonioscopia, al pari della presomministrazione di anestetici locali, possono potenziare l'effetto farmacologico della fenilefrina.
Potendo l'instillazione topica di midriatici essere accompagnata da effetti collaterali sistemici e locali di una certa importanza (come quelli sul sistema cardiovascolare), l'uso di concentrazioni superiori al 10% dovrebbe essere evitato, se non indispensabile.
Questi farmaci dovrebbero essere pertanto impiegati con cautela nei pazienti con malattie cardiache, ipertensione, arteriosclerosi e diabete. Sono controindicati inoltre in soggetti in terapia con antidepressivi triciclici, con inibitori delle monoamminossidasi (IMAO), con reserpina, con guanetidina e con metildopa.

FENILEFRINA
La fenilefrina cloridrato e' un composto di sintesi, strutturalmente simile all'adrenalina e all'efedrina. In soluzione oftalmica e' una molecola con prevalente azione alfa-mimetica e scarsa azione beta mimetica, in grado di determinare a livello oculare vasocostrizione e midriasi (agendo sul muscolo radiale dell'iride).
Il suo impiego in oftalmologia e' dovuto alla rapidita' del suo effetto e alla durata di azione moderatamente prolungata. In effetti alla concentrazione del 2,5% la midriasi viene ottenuta in un arco di tempo compreso fra 15 e 60 minuti, periodo che si riduce ulteriormente aumentando la concentrazione del farmaco.

Indicazioni
Midriasi per esame del fundus oculi; dilatazione della pupilla nelle uveiti (sinechie posteriori), prima di interventi chirurgici, nella valutazione dello stato rifrattivo senza cicloplegia. Per l'effetto vasocostrittore puo' essere impiegata come decongestionante e nel glaucoma ad angolo aperto (riduzione della secrezione di umore acqueo).

Controindicazioni
Ipersensibilita' ai componenti della formulazione. Glaucoma ad angolo chiuso o angolo chiuso in assenza di ipertono oculare. Bambini molto piccoli o anziani con affezioni cardiovascolari o cerebrovascolari. Interventi chirurgici nei quali sia stata danneggiata la barriera epiteliale corneale.
La somministrazione di fenilefrina e' controindicata nei pazienti con diabete insulino-dipendente di lunga durata, nei pazienti ipertesi in terapia con reserpina o guanetidina, nei soggetti con grave arteriosclerosi, in quelli con ipotensione idiopatica ortostatica, e in quei soggetti con storia anamnestica di affezioni cardiache organiche (rischio di gravi aritmie).
Usare con cautela in soggetti anziani nei quali si puo' verificare la comparsa di pigmento nell'umor acqueo, circa 30 minuti dopo somministrazione topica. Questa pigmentazione puo' far porre diagnosi errata di uveite anteriore. La sicurezza di questo prodotto non e' stata ancora stabilita con certezza in gravidanza e durante l'allattamento. Pertanto il prodotto deve essere impiegato solo in casi di assoluta necessita'.

Effetti indesiderati
A livello oculare si puo' avere irritazione, lacrimazione fotofobia, edema corneale, offuscamento del visus, cheratite epiteliale puntata. Inoltre possono verificarsi elevazioni pressorie di grado variabile, reazioni di ipersensibilita' (congiuntivite allergica, blefarite) e miosi per effetto rebound. Molte delle preparazioni a base di fenilefrina contengono sodio solfito che puo' essere la causa delle reazioni allergiche in soggetti suscettibili. Inoltre, in seguito a trattamento con fenilefrina, si puo' determinare, per effetto rebound, una congestione vascolare.
Sebbene l'assorbimento sistemico sia scarso, talora si possono verificare effetti collaterali dovuti all'azione alfa adrenergica.
A carico del sistema cardiovascolare possono insorgere palpitazioni, tachicardia, aritmie cardiache, ipertensione, bradicardia riflessa, embolia polmonare, emorragia subaracnoidea, infarto miocardico e ictus. Questi effetti sono stati osservati, anche se raramente, in pazienti anziani.
Fra gli altri effetti collaterali riscontrati dopo instillazione di fenilefrina troviamo: cefalea occipitale, tremore, sudorazione, debolezza, pallore o collasso.

Interazioni con altri farmaci
Anestetici: gli anestetici che sensibilizzano il miocardio ai simpaticomimetici (ciclopropano o alotano) devono essere usati con attenzione. Gli anestetici locali possono aumentare l'assorbimento oculare dei farmaci topici.
Effetti collaterali sistemici (come gravi attacchi ipertensivi) si possono verificare piu' frequentemente in pazienti in terapia con beta-bloccanti. Nei pazienti in terapia con inibitori delle monoamminossidasi (o che abbiano assunto tali farmaci da meno di 21 giorni) la fenilefrina puo' determinare un effetto adrenergico esagerato.
La risposta pressoria alla fenilefrina puo' anche essere potenziata dalla somministrazione contemporanea di antidepressivi triciclici, di propanololo, di reserpina, di guanetidina, di metildopa e di anticolinergici.

Precauzioni
Per evitare un eccessivo bruciore, specie in caso di somministrazione di fenilefrina 36%, e' consigliata l'instillazione di un anestetico locale prima del trattamento.
L'impiego di dosaggi eccessivi, al pari dell'applicazione della fenilefrina a pazienti con importanti alterazioni dell'epitelio corneale o con lacrimazione ridotta (come puo' accadere durante anestesia), puo' causare l'assorbimento di quantita' sufficienti di fenilefrina in grado di produrre una risposta vasopressoria sistemica.
Somministrare con cautela in bambini di basso peso corporeo, negli anziani, nei pazienti con diabete insulino dipendente, negli ipertesi, negli ipertiroidei, in pazienti con arteriosclerosi generalizzata o con malattie cardiovascolari. Monitorare attentamente la pressione sanguigna nei pazienti che presentano controindicazioni relative al trattamento con fenilefrina.
Gli effetti ipertensivi della fenilefrina possono essere trattati con un agente bloccante i recettori adrenergici alfa, come la pentolamina mesilato alla dose compresa fra 5 e 10 mg endovena, ripetuta se necessario.
Se la continuita' dell'epitelio e' stata danneggiata, si puo' verificare intorbidamento corneale: questo effetto puo' risultare notevole quando l'epitelio viene rimosso durante vitrectomia o chirurgia per distacco di retina. Le cornee dei soggetti diabetici possono presentare erosioni epiteliali e una scarsa tendenza alla riepitelizzazione. In simili casi l'uso della fenilefrina puo' essere particolarmente rischioso.

Informazioni per il paziente
Se compaiono dolore oculare, cefalea, variazioni del visus, arrossamento improvviso dell'occhio o dolore in seguito a esposizione alla luce, interrompere l'uso e consultare un medico.
Si sconsiglia la guida di autoveicoli allorche' la pupilla e' dilatata. Per impedire eventuali contaminazioni chiudere dopo l'uso ed evitare il contatto del contagocce con l'occhio e i suoi annessi. Essendo il prodotto soggetto ad ossidazione evitare l'esposizione alla luce, all'aria e al calore. Se la soluzione ha una colorazione bruna evitare l'impiego del prodotto.

Farmacocinetica
Il farmaco viene assorbito rapidamente attraverso la barriera epiteliale. La massima dilatazione si verifica nell'arco di 30 minuti e la durata della stessa e' pari a 4-6 ore. La precedente somministrazione di anestetici topici puo' incrementare l'assorbimento oculare. Per evitare un eccessivo assorbimento sistemico e' opportuno comprimere il sacco lacrimale, tramite pressione digitale, per 2-3 minuti dopo instillazione del collirio.

Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. Per ottenere la dilatazione della pupilla e' sufficiente di solito la somministrazione di 1-2 gocce di fenilefrina al 10%, preceduta dall'instillazione di un anestetico topico. Eventualmente ripetere il trattamento dopo 10-30 minuti.
Per quanto riguarda l'azione decongestionante sono in commercio in Italia colliri contenenti fenilefrina alle concentrazioni dello 0,12%, 0,125%, 0,2%.
La formazione di sinechie periferiche, in corso di uveite, puo' essere prevenuta somministrando felilefrina e atropina in modo da produrre un'ampia dilatazione della pupilla. Va sottolineato che l'effetto vasocostrittore della fenilefrina puo' essere antagonizzato dall'aumento del flusso ematico locale presente nelle infezioni dell'uvea.
Per rompere le sinechie posteriori di recente formazione, instillare 1 goccia di fenilefrina nel fornice congiuntivale, eventualmente ripetendo il trattamento piu' volte nella giornata o anche il giorno successivo. Utile in questi casi anche l'instillazione di atropina.
La fenilefrina puo' essere usata in associazione con miotici nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto. La fenilefrina riduce le difficolta' presenti nei pazienti dovute alla miosi e al conseguente restringimento del campo visivo e permette di abbassare ulteriormente la pressione nel glaucoma ad angolo aperto.
Chirurgia: quando si rende necessario un midriatico a pronta azione per ottenere un'ampia dilatazione della pupilla prima di interventi chirurgici intraoculari, la fenilefrina puo' essere instillata 30-60 minuti prima dell'intervento stesso.
Rifrazione: prima della determinazione degli errori rifrattivi, la soluzione al 10% puo' essere usata efficacemente in associazione con ciclopentolato, tropicamide, omatropina o atropina solfato.
Negli adulti: instillare 1 goccia del cicloplegico scelto in entrambi gli occhi; dopo 5 minuti instillare 1 goccia di fenilefrina e dopo 10 minuti un'altra goccia del cicloplegico; in 50-60 minuti gli occhi saranno pronti per l'esame rifrattivo. Nei bambini: instillare una goccia di atropina solfato in ogni occhio; dopo 10-15 minuti instillare 1 goccia di fenilefrina e dopo altri 5-10 minuti una seconda goccia di atropina solfato. Nell'arco di 1-2 ore gli occhi saranno pronti per l'esame della rifrazione.
Retinoscopia: quando si desideri la dilatazione pupillare senza azione cicloplegica, la soluzione di fenilefrina dovra' essere usata da sola. Test dello sbiancamento: instillare 1-2 gocce di fenilefrina 10% (se disponibile usare fenilefrina 2,5%) nell'occhio infiammato. Dopo 5 minuti esaminare la zona perilimbare alla lampada a fessura. Se l'occhio sbianca, la congestione interessa i vasi superficiali per cui, probabilmente, non si e' in presenza di iridocilite.
Test provocativi per valutare il rischio di insorgenza di un attacco di glaucoma ad angolo chiuso: la fenilefrina puo' essere impiegata come test di provocazione nei pazienti in cui si sospetti un aumento latente della pressione intraoculare. La pressione va misurata prima dell'instillazione della fenilefrina e dopo che la midriasi si e' verificata. Un aumento di 3-5 mm Hg del tono oculare suggerisce la presenza di rischio di attacco di glaucoma. Pomata. La pomata trova scarso impiego in oftalmologia. Viene di solito utilizzata in caso di uveiti con lo scopo di rompere le sinechie o di impedirne la formazione. Si consiglia in tali situazioni di applicare la pomata 2 volte al giorno.
I prodotti possono essere conservati a temperatura ambiente.

Specialita'
Isonefrine 10% e 36% (Allergan) COLLIRIO: Fenilefrina 10% o 36% POMATA: Fenilefrina 10%.
Minims fenilefrina (Smith & Nephew) COLLIRIO: Fenilefrina 10%.

MIDRIATICI CICLOPLEGICI

I farmaci in grado di indurre contemporaneamente cicloplegia e midriasi, usati comunemente in campo oftalmologico sono l'atropina, l'omatropina, la scopolamina, il ciclopentolato e la tropicamide. I farmaci anticolinergici bloccano la stimolazione colinergica del muscolo sfintere dell'iride, con conseguente midriasi e paralisi dell'accomodazione.

Indicazioni
Queste sostanze trovano un impiego ottimale nella determinazione della rifrazione nei bambini, negli adulti e nei soggetti non collaboranti. In relazione all'azione cicloplegica sono usati anche per determinare il rilasciamento del muscolo ciliare in caso di spasmo dello stesso e per prevenire la formazione di sinechie conseguenti a iriti, uveiti e traumi oculari.
L'atropina e' l'agente cicloplegico piu' potente e trova particolare indicazione nell'esecuzione dell'esame retinoscopico nei bambini fino all'eta' di 4 anni con sospetta esotropia accomodativa.
Il ciclopentolato e' il farmaco di scelta per la valutazione, in cicloplegia, della rifrazione di pazienti strabici di eta' superiore a 4 anni o di pazienti non affetti da strabismo e di qualsiasi eta'. Sebbene l'atropina sia ancora preferita nei pazienti di eta' inferiore a 4 anni, in tempi recenti molti autori hanno cominciato a consigliare l'uso del ciclopentolato anche in questi pazienti.
L'impiego dell'atropina come cicloplegico per la valutazione dello stato rifrattivo, in pazienti con sospetta esotropia accomodativa, impone che il farmaco venga instillato a casa del paziente a cominciare da 2-3 giorni prima della visita ambulatoriale, in modo da ottenere la massima cicloplegia. Il ciclopentolato puo' essere invece instillato direttamente in ambulatorio 30-60 minuti prima di effettuare l'esame della rifrazione. Solo quando si raggiunge la massima cicloplegia, puo' essere effettuato un esame rifrattivo soggettivo o l'esame retinoscopico.
I bambini strabici, specialmente se affetti da esotropia, dovrebbero essere esaminati sempre in cicloplegia.
E' importante individuare completamente il grado di difetto rifrattivo (di solito ipermetropia) nei giovani pazienti con sospetta esotropia accomodativa, in quanto l'impiego di lenti correttive di opportuna gradazione puo' indurre la totale scomparsa della deviazione oculare ed impedire l'insorgenza di ambliopia.
Anche i soggetti con vizi rifrattivi latenti possono trarre vantaggio dall'esame eseguito in cicloplegia.
Come detto in precedenza, i cicloplegici sono indicati nel trattamento delle uveiti, in quanto impediscono la formazione di sinechie irido-lenticolari e determinano rilasciamento del muscolo ciliare, spesso contratto in caso di infiammazione del segmento anteriore.
I segni e i sintomi dell'uveite dipendono essenzialmente dalla sede anatomica dell'infiammazione. L'uveite anteriore e' caratterizzata da iperemia congiuntivale che aumenta verso il limbus per l'interessamento dei vasi ciliari anteriori. La pupilla e' spesso miotica e sovente si apprezza Tyndall e cellularita' in camera anteriore. La pressione intraoculare puo' essere inferiore al normale e spesso si osservano alla lampada a fessura dei precipitati cheratici sull'endotelio.
Fra i sintomi accusati soggettivamente troviamo il dolore oculare, la fotofobia e l'annebbiamento del visus. I casi di uveiti anteriore bilaterali, recidivanti e resistenti alla terapia devono essere valutati con attenzione, per la possibile associazione con malattie sistemiche.
Il ciclopentolato, l'omatropina e l'atropina sono i cicloplegici piu' comunemente utilizzati.
I corticosteroidi topici sono spesso usati in associazione coi cicloplegici. In diversi casi puo' essere indicata l'associazione con steroidi per via sistemica o perioculare. Nei casi in cui gli steroidi sono inefficaci puo' essere utile l'impiego di agenti immunosopressori.

Controindicazioni
Sono stati riscontrati segni di tossicita' in bambini con sindrome di Down. Il loro uso e' controindicato in pazienti con camera anteriore ristretta o con storia di glaucoma ad angolo chiuso a causa della midriasi associata all'effetto cicloplegico.
Controindicato anche in neonati di eta' inferiore ai 3 mesi o in bambini nei quali sia stata riscontrata, in precedenza, una reazione generalizzata in seguito a somministrazione di atropina.
I pazienti allergici all'atropina possono essere trattati, con risultati pressoche' analoghi, con la scopolamina.

Effetti indesiderati
La perdita transitoria del potere di accomodazione e' una conseguenza del tutto normale dell'azione di questo gruppo di farmaci sulle terminazioni nervose del muscolo ciliare. Anche la fotofobia e' la conseguenza dell'effetto midriatico. L'uso prolungato puo' provocare fenomeni locali irritativi come congestione, edema, eczema e congiuntivite follicolare. L'uso in occhi predisposti, specie di soggetti in eta' avanzata, puo' determinare ipertensione oculare o un attacco di glaucoma.
L'impiego continuo o troppo frequente puo' favorire il manifestarsi di sintomi da intossicazione derivati da sostanze atropino simili.
Gli effetti collaterali sistemici, conseguenti all'impiego oftalmologico delle sostanze atropino simili, includono la diminuzione della secrezione salivare e la secchezza della mucosa buccale, il ritardato riempimento gastrico, e la stipsi. Il tono vescicale e la frequenza delle minzioni sono spesso diminuiti per cui il rischio di ritenzione urinaria acuta e' elevato, specie nei maschi anziani. Anche le secrezioni nasali, lacrimali e bronchiali sono ridotte con conseguente secchezza delle rispettive mucose. Puo' verificarsi iperpiressia per diminuzione della sudorazione.
A carico del sistema cardiovascolare possono insorgere tachicardia con palpitazioni ed altri tipi di aritmie.
A livello del sistema nervoso centrale possono determinarsi confusione, eccitabilita', allucinazioni, sedazione e tachipnea. Lo stato di ipereccitabilita' e' seguito da sonnolenza, stupore e depressione generale centrale. In rari casi possono verificarsi collasso circolatorio e morte.
In genere omatropina, scopolamina e ciclopentolato determinano manifestazioni simili a quelle causate dall'atropina, anche se meno gravi e con maggiore rarita'.
Nel caso della tropicamide va sottolineato che la tossicita' sistemica si verifica difficilmente in quanto il farmaco e' usato di solito in singola dose. Fra gli effetti collaterali riportati in letteratura troviamo la comparsa di reazioni psicotiche e di insufficienza cardiovascolare in bambini. Secchezza della bocca, tachicardia, cefalea sono possibili in seguito alla somministrazione di questo farmaco.

Interazioni con altri farmaci
Usare con cautela in pazienti in corso di trattamento con farmaci antidepressivi e beta bloccanti.
Utile l'associazione con farmaci adrenergici per ottenere una midriasi piu' intensa.

Precauzioni
Impiegare esclusivamente per uso esterno e sotto stretto controllo medico. Per evitare eventuali attacchi glaucomatosi, andra' effettuato, prima dell'inizio del trattamento, un approfondito esame atto a valutare l'apertura dell'angolo irido-corneale.
Al fine di impedire un eccessivo assorbimento sistemico, comprimere il sacco lacrimale per 1-2 minuti dopo l'instillazione delle gocce. Il prodotto se accidentalmente ingerito o se impiegato per lungo periodo a dosi eccessive puo' determinare fenomeni tossici. Va quindi tenuto lontano dalla portata dei bambini.
La sicurezza dell'atropina e dell'omatropina durante la gravidanza e l'allattamento non e' stata ancora stabilita. In particolare atropina ed omatropina sono state ritrovate in piccola quantita' nel latte materno, mentre non e' noto se il ciclopentolato venga escreto per tale via.
Non usare atropina o omatropina durante i primi 3 mesi di vita, per il possibile rischio di insorgenza di ambliopia.
Nell'infanzia e nei bambini con paralisi spastica o danni cerebrali e' stata riscontrata un aumentata suscettibilita' al ciclopentolato.
In caso di sovradosaggio lavare gli occhi con soluzione fisiologica. In alcuni casi puo' essere utile somministrare miotici localmente.
Se si verifica un aumento della pressione intraoculare e' opportuno iniziare immediatamente una terapia antiglaucoma.
In caso di insorgenza di sintomi da intossicazione sistemica somministrare fisostigmina endovena (1 mg/5 ml) a dosi comprese fra 1 e 5 ml. Ai bambini dovranno essere somministrati dosaggi piu' bassi. In caso di mancata scomparsa dei sintomi ripetere la somministrazione ogni 5 minuti fino a raggiungere la dose massima di 2 mg nei bambini e di 6 mg negli adulti.

Informazioni per il paziente
Se si verifica dolore e' opportuno sospendere l'uso e consultare il medico. Questi farmaci possono causare inoltre annebbiamento del visus e fotofobia per cui i pazienti andranno avvertiti affinche' evitino di condurre autoveicoli o di effettuare operazioni che richiedano attenzione. In corso di trattamento sara' opportuno che i pazienti proteggano gli occhi dalla luce troppo intensa. Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Evitare il contatto del beccuccio del collirio con l'occhio e i suoi annessi.

ATROPINA SOLFATO
L'atropina solfato e' un potente agente parasimpaticolitico in grado di produrre cicloplegia e midriasi.

Farmacocinetica
Dopo instillazione nel sacco congiuntivale, il massimo effetto midriatico si ottiene entro 30-40 minuti e dura circa 6-14 giorni, mentre il massimo effetto cicloplegico si verifica entro 60-180 minuti e dura in media 7-13 giorni. Il farmaco si concentra in particolare a livello sclerale, corneale, coroideale, irideo e ciliare.

Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. In caso di uveiti instillare 1-2 gocce nel fornice congiuntivale fino a 3-4 volte al giorno. In caso di infiammazioni meno gravi e' sufficiente una monosomministrazione giornaliera. Quando e' utilizzata a scopo diagnostico (per valutare i vizi di rifrazione) negli adulti e' sufficiente l'instillazione di 1-2 gocce di soluzione 1% iniziando un'ora prima dell'esame; nei bambini va somministrata la soluzione allo 0,5%, per 2 volte al giorno, durante i 3-4 giorni che precedono la visita. Nei soggetti con iridi fortemente pigmentate e' spesso necessario aumentare le dosi.
In tutti i casi e' utile comprimere il sacco lacrimale nei minuti successivi alla somministrazione per evitare un eccessivo assorbimento sistemico. Pomata. Applicare 1 cm di pomata nel fornice congiuntivale ogni 8-10 ore. Entrambi i preparati possono essere conservati a temperatura ambiente.

Specialita'
Atropina 1% Farmigea monodose (Farmigea) COLLIRIO: Atropina solfato 1%.
Atropina solfato Fn (Formulario galenico nazionale) COLLIRIO: Atropina solfato 0,5% e 1%. POMATA: Atropina solfato 0,5%.
Atropina lux (Allergan) COLLIRIO: Atropina solfato 0,5% e 1%. POMATA: Atropina solfato 0,5% e 1%.
Liotropina (Sifi) POMATA: Atropina solfato 1%.
Minims atropina (Smith & Nephew) COLLIRIO: Atropina solfato 1%.

CICLOPENTOLATO
Trova impiego come cicloplegico nell'esame della rifrazione e come midriatico per esami diagnostici.

Farmacocinetica
La cicloplegia dovuta all'azione del ciclopentolato e' piu' rapida e piu' breve rispetto a quella da atropina e omatropina. Il massimo effetto midriatico si verifica entro 30-60 minuti e dura approssimativamente 1 giorno; il massimo effetto cicloplegico si verifica entro 15-70 minuti (spesso entro 15) e dura approssimativamente 6-12 ore. Talora l'instillazione locale puo' causare un notevole assorbimento sistemico, con conseguenze gravi specie in eta' infantile.
Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. Per ottenere l'effetto cicloplegico instillare 1 goccia nel fornice congiuntivale; dopo 5-10 minuti instillare un'altra goccia. In eta' infantile e' opportuno instillare 1 sola goccia e comprimere il sacco lacrimale per 2-3 minuti dopo l'instillazione.
Il prodotto deve essere conservato fra 8 e 27 gradi centigradi e protetto dalla luce.

Specialita'
Ciclolux (Allergan) COLLIRIO: Ciclopentolato cloridrato 1%.

OMATROPINA
L'omatropina bromidrato e' un alcaloide semisintetico derivato dall'associazione dell'atropina con l'acido mandelico. Questo farmaco e' indicato soprattutto per la dilatazione postoperatoria e per il trattamento delle uveiti anteriori. E' meno indicato per l'effetto cicloplegico in quanto induce un effetto cicloplegico inferiore rispetto alla scopolamina e all'atropina, a causa della sua debole attivita' antimuscarinica.

Farmacocinetica
Il picco dell'effetto midriatico si verifica entro 40-60 minuti e la durata dell'effetto e' pari a 1-2 giorni; il massimo effetto cicloplegico si ottiene entro 30-60 minuti e dura 1-2 giorni.

Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. Per effettuare un esame della rifrazione instillare 1-2 gocce in ogni occhio, ripetendo eventualmente la stessa dose dopo 5-10 minuti.
Nella terapia delle uveiti instillare 1-2 gocce in ciascun occhio, ogni 3-4 ore. In caso di individui con iridi notevolmente pigmentate possono essere necessarie dosi superiori. Il prodotto deve essere conservato a temperature comprese fra 15 e 30 gradi centigradi.

Specialita'
Omatropina bromidrato Fn (Formulario Nazionale) COLLIRIO: Omatropina bromidrato 2%.
Omatropina Lux (Allergan) COLLIRIO: Omatropina bromidrato 1%.

SCOPOLAMINA
Ha le stesse indicazioni dell'atropina anche se, per i maggiori effetti a livello del sistema nervoso centrale, trova minori indicazioni nei pazienti anziani e come cicloplegico nei bambini.

Farmacocinetica
Rispetto all'atropina la sua azione e' piu' rapida e meno prolungata. Il massimo effetto midriatico si ottiene in 15-30 minuti e dura 4-7 giorni; il massimo effetto cicloplegico si manifesta in 30-45 minuti e dura in media 3-7 giorni.

Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. Per effettuare l'esame della rifrazione in cicloplegia instillare 1-2 gocce circa 1 ora prima dell'esame; in caso di uveiti instillare 1-2 gocce fino a 4 volte al giorno.

Specialita'
Scopolamina Lux (Allergan) COLLIRIO: Scopolamina bromidrato 0,5%.

TROPICAMIDE
Le indicazioni principali all'uso di questo farmaco sono da mettere in relazione alla sua breve durata di azione.

Farmacocinetica
Il picco dell'effetto midriatico si ottiene dopo 20-40 minuti e la durata e' pari a 6 ore; il massimo effetto cicloplegico si verifica dopo 20-30 minuti e dura circa 6 ore.

Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. Per effettuare l'esame della rifrazione in cicloplegia instillare 1-2 gocce della soluzione 1% e ripetere entro 5 minuti. Nel bambino la cicloplegia puo' pero' essere insufficiente per un esame rifrattivo.
Per l'esame del fundus instillare 1-2 gocce di soluzione 0,5%, circa 20-30 minuti prima dell'esame.
Il prodotto deve essere tenuto lontano da fonti di calore e non deve essere conservato in frigorifero.

Specialita'
Minims Tropicamide (Smith & Nephew) COLLIRIO: Tropicamide 0,5% e 1%.
Tropimil (Farmigea) COLLIRIO: Tropicamide 0,5%.
Visumidriatic (Merck) COLLIRIO: Tropicamide 0,5% e 1%.

CICLOPLEGICI E MIDRIATICI IN ASSOCIAZIONE

L'unica associazione in commercio in Italia e' quella fra fenilefrina cloridrato e tropicamide. La combinazione di queste due sostanze determina l'aumento del potenziale d'azione del collirio e mette a disposizione un midriatico cicloplegico ad effetto massimale e di breve durata, sufficiente tuttavia ad un completo esame della rifrazione. L'azione midriatica di questa associazione e' inoltre utile nella terapia delle varie forme di infiammazione del segmento anteriore dell'occhio come iriti, iridocicliti e uveiti. Per ulteriori notizie vedere monografia dei singoli principi attivi.

Farmacocinetica
La midriasi si verifica entro 30 minuti e puo' durare da 5 a 24 ore.

Effetti collaterali
Gli effetti collaterali sono da mettere in relazione all'attivita' dei singoli principi. Si possono riscontrare: aumento della tensione endoculare, pallore, tremore, sudorazione, tachicardia, palpitazioni, collasso, secchezza della bocca, sete, riduzione del tono e della motilita' dell'apparato gastroenterico e urinario, cefalea, irritazione della congiuntiva e reazioni allergiche. Nei bambini e negli anziani si possono manifestare reazioni psicotiche, disturbi del comportamento, collasso cardiocircolatorio.

Forme farmaceutiche e posologia
Collirio. Per ottenere l'effetto midriatico a scopo diagnostico e' sufficiente instillare 1-2 gocce nel fornice congiuntivale, eventualmente ripetendo la somministrazione dopo 10-15 minuti. A scopo terapeutico la dose consigliata e' di 1-2 gocce, da instillare 3-4 volte nel corso della giornata.

Specialita'
Visumidriatic fenilefrina (Merck) COLLIRIO: Tropicamide 0,5% + fenilefrina 10%.

Farmaci midriatici-cicloplegici usati a scopo diagnostico (tabelle riassuntive)

Esame rifrattivo

Farmaci
Atropina solfato Adulti. Instillare 1-2 gocce della soluzione 1% iniziando 1 ora prima dell'inizio dell'esame rifrattivo. Bambini. Somministrare 1 goccia della soluzione 0,5% (1% nei bambini sopra i 5 anni e/o con iridi scure) per 2-3 volte al giorno nei 3 giorni che precedono la visita. Instillare 1 goccia anche il giorno stesso della visita.
Ciclopentolato Adulti e bambini. Instillare 1 goccia della soluzione 1% nel fornice congiuntivale, da ripetere dopo 5-10 minuti.
Omatropina Adulti e bambini. Instillare 1 goccia della soluzione 1% o 2%, da ripetere dopo 5-10 minuti per 2-3 volte.
Scopolamina Adulti. Instillare 1-2 gocce 1 ora prima dell'esame, da ripetere dopo 5-10 minuti. Bambini. Instillare 1-2 gocce 1 ora prima dell'esame, da ripetere dopo 5-10 minuti. In alcuni casi puo' essere necessario somministrare il prodotto per 2 volte al giorno nei 2 giorni precedenti l'esame.
Tropicamide Adulti. Instillare 1-2 gocce 1 ora prima dell'esame, da ripetere dopo 5-10 minuti. Bambini. Instillare 1-2 gocce 1 ora prima dell'esame, da ripetere dopo 5-10 minuti. Nei bambini la cicloplegia puo' essere insufficiente per effettuare un esame adeguato. In questi casi puo' essere necessario somministrare il prodotto per 2 volte al giorno nei 2 giorni precedenti l'esame.

Esame oftalmoscopico

Farmaci
Ciclopentolato Adulti e bambini. Instillare 1-2 gocce della soluzione 1% 30-40 minuti prima dell'inizio dell'esame oftalmoscopico.
Fenilefrina + tropicamide Adulti e bambini. Instillare 1 goccia della soluzione nel fornice congiuntivale circa 20 minuti prima dell'esame, da ripetere eventualmente dopo 5-10 minuti.
Tropicamide Adulti e bambini. Instillare 1-2 gocce della soluzione 0,5% circa 20-30 minuti prima dell'esame.

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